polysorbate 80

Το πολυσορβικό  80 είναι ένα συνθετικό μη ιονικό επιφανειοδραστικό που χρησιμοποιείται ως έκδοχο στη φαρμακοτεχνική.

 Διάφορα προϊόντα που παρασκευάζονται με πολυσορβικό 80 χρησιμοποιούνται για την αύξηση της απορροφητικότητας και βιοδιαθεσιμότητας διαφόρων φαρμακευτικών ουσιών, όπως π.χ. τα αντικαρκινικά φάρμακα ντοσεταξέλη (docetaxel), εποετίνη (epoetin) / νταρμπεποετίνη (darbepoetin)  και φοσαπρεπιτάντη (fosaprepitant) [1].

Τα πολυσορβικά 20 και 80 είναι τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα έκδοχα στη βιοθεραπευτική, τα δεδομένα ασφαλείας των οποίων έχουν τεκμηριωθεί καλά σε ενήλικες [2]. 

Τα περιβεβλημένα  με πολυσορβικό 80 μικκύλια πολύ (ε-καπρολακτόνη)-πολύ (αιθυλενο γλυκόλη) (ε-καπρολακτόνη) poly (ɛ-caprolactone)-poly (ethyleneglycol)-poly (ɛ-caprolactone) (PCEC)] παρασκευάστηκαν επιτυχώς για την απελευθέρωση του αντικαρκινικού φαρμάκου της  πακλιταξέλης (PTX). 

Μελετήθηκε λεπτομερώς η κατανομή μεγέθους σωματιδίων, η μορφολογία, η φόρτωση φαρμάκου, η αποτελεσματικότητα ενθυλάκωσης και το προφίλ παρατεταμένης απελευθέρωσης των μικκυλίων. 

Η ασφάλεια του σχηματισμού μικκυλίων αξιολογήθηκε με δοκιμασία ΜΤΤ σε κύτταρα ΗΕΚ293. Η ενθηλακωμένη  PTX στα μικκύλια διατήρησε το  ισχυρό αντικαρκινικό αποτέλεσμα της στα κύτταρα γλοιώματος C6. 

Η φαρμακοκινητική μελέτη έδειξε ότι τα μικκύλια PCEC επικαλυμμένα με πολυσορβικό 80 άλλαξαν το πρότυπο βιοκατανομής και αύξησαν σημαντικά τη συγκέντρωση ΡΤΧ στον εγκέφαλο σε σύγκριση με τα μη επικαλυμμένα μικκύλια και το ελεύθερο φάρμακο μετά από ενδοφλέβια χορήγησή του. 

Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι καλυμμένα  με πολυσορβικό  PCEC μικκύλια  μπορεί να είναι υποψήφια για τη χορήγηση  ΡΤΧ στη χημειοθεραπεία όγκων του εγκεφάλου [3].